5.5
胆碱能受体或称胆碱受体,根据其对特定生物碱——毒蕈碱或尼古丁的亲和性,可分为毒蕈碱型受体和烟碱型受体。
毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChR)对毒蕈碱的亲和力高于乙酰胆碱(ACh)或尼古丁。
从结构上看,它们属于G蛋白偶联受体(GPCRs),并分为五种亚型:M1 至 M5。
奇数亚型与Gq蛋白相连,通过IP3/DAG通路激活磷脂酶C,从而增加细胞内Ca2+浓度,引发生理反应。
另一方面,M2 和 M4 受体与 Gi 蛋白偶联,抑制腺苷酸环化酶。这会降低 cAMP 水平,并打开 K+ 通道,导致可兴奋组织的超极化。
M1 受体位于中枢神经系统、外分泌腺和自主神经节,而 M2 受体则位于心肌组织中。
M3受体位于外分泌腺和平滑肌中。M4和M5受体主要位于中枢神经系统(CNS)中。
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