Fettlösliche Hormone diffundieren durch das Plasma und der Membran des Zellkerns der Zielzellen, um an ihre spezifischen intrazellulären Rezeptoren zubinden. Diese Rezeptoren wirken als Transkriptionsfaktoren und regulieren die Genexpression und Proteinsynthese der Zielzelle.
Auf Grund ihrer Wirkungsweise werden intrazelluläre Hormonrezeptoren in Rezeptoren des Typ I-oder Typ II klassifiziert. Die Typ I-Rezeptoren, wozu die Steroidhormonrezeptoren wie der Androgenrezeptor gehören, sind im Zytoplasma vorhanden. Durch die Hormonbindung wird der Hormon-Rezeptor-Komplex in den Zellkern transportiert, wo er an regulatorische DNA-Sequenzen, sogenannte Hormon-Response-Elemente, bindet und die Gentranskription auslöst.
Typ-II-Rezeptoren, wie z.B. der Schilddrüsenhormonrezeptor, sind auch in Abwesenheit des Hormons an ihre DNA-Response-Elemente im Zellkern gebunden. In diesem Zustand fungiert der Rezeptor als aktiver Repressor der Transkription. Bei der Hormonbindung aktiviert der Rezeptor-Hormon-Komplex dann die Transkription des Schilddrüsenhormon induzierbaren Gens.