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Antiasthmatika: Muskarinrezeptor-Antagonisten
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Antiasthmatika: Muskarinrezeptor-Antagonisten
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JoVE Core Pharmacology
Antiasthma Drugs: Muscarinic Receptor Antagonists

19.5: Antiasthmatika: Muskarinrezeptor-Antagonisten

1,973 Views
01:20 min
December 19, 2024
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Please note that some of the translations on this page are AI generated. Click here for the English version.

Overview

Muskarinrezeptor-Antagonisten, auch als Anticholinergika bekannt, sind eine Klasse von Bronchodilatatoren, die zur Behandlung von Asthma eingesetzt werden, obwohl sie häufiger zur Behandlung von COPD verwendet werden. Sie wirken, indem sie die Wirkung von Acetylcholin (ACh), einem Neurotransmitter, auf Muskarinrezeptoren in den Atemwegen hemmen.

Anticholinergika konkurrieren mit ACh um dieselbe Bindungsstelle an den Muskarinrezeptoren. Durch die Bindung an diese Rezeptoren hemmen sie die nachgelagerten Auswirkungen von ACh und blockieren die parasympathischen Nervenimpulse, die eine Bronchokonstriktion und Schleimproduktion verursachen. Ihre Wirkung hilft, die Atemwege zu öffnen und die Atmung bei Asthmatikern zu verbessern.

Zu den Antimuskarinika, die zur Behandlung von Asthma eingesetzt werden, gehören Atropin und sein quaternäres Derivat Ipratropiumbromid. Diese Medikamente blockieren alle Muskarinrezeptor-Subtypen, entspannen die glatten Muskeln in den Atemwegen und reduzieren die Schleimsekretion. Der Nettoeffekt ist eine Linderung von Keuchen, Engegefühl in der Brust und Kurzatmigkeit.

Diese Medikamente werden normalerweise durch Inhalation verabreicht, wodurch eine direkte Abgabe an die Atemwege gewährleistet und systemische Nebenwirkungen minimiert werden. Insbesondere Ipratropiumbromid ist eine polare Verbindung mit schlechter systemischer Absorption. Dadurch kann es in hohen Dosen direkt in die Atemwege abgegeben werden, wo es seine therapeutische Wirkung entfaltet.

Obwohl Anticholinergika im Allgemeinen sicher und gut verträglich sind, können sie aufgrund ihrer Wirkung auf Muskarinrezeptoren in anderen Körperteilen einige systemische Wirkungen verursachen. Dazu können Mundtrockenheit, Verwirrtheit, verschwommenes Sehen, Harnretention und Verstopfung gehören. Patienten, die diese Medikamente einnehmen, sollten auf diese möglichen Nebenwirkungen aufmerksam gemacht und angewiesen werden, bei Auftreten einen Arzt aufzusuchen. Trotz dieser möglichen Nebenwirkungen bleiben Antimuskarinika bei der Behandlung von COPD und Asthma wertvoll.

Transcript

Muskarinrezeptorantagonisten oder Antimuskarinika sind eine Klasse von Bronchodilatatoren, die zur Behandlung von Asthma eingesetzt werden. Sie hemmen die Wirkung von Acetylcholin, einem Neurotransmitter, der die Atemwege über Muskarinrezeptoren beeinflusst.

Diese Wirkstoffe konkurrieren mit Acetylcholin um die gleiche Bindungsstelle am Muskarinrezeptor, um die nachgeschalteten Wirkungen von Acetylcholin zu hemmen und parasympathische Funktionen wie die Verengung der Lungenatemwege zu blockieren.

Antimuskarinika wie Ipratropiumbromid sind Schlüsselmittel in der Asthmatherapie.

Sie blockieren alle Muskarinrezeptor-Subtypen, was zu einer Entspannung der glatten Atemwegsmuskulatur und einer verminderten Schleimsekretion führt.

Diese Mittel werden in der Regel über die Inhalation verabreicht, um hohe Dosen zu verabreichen. Dies begrenzt die ZNS-Nebenwirkungen von polaren Wirkstoffen wie Ipratropiumbromid, die schlecht in den systemischen Kreislauf aufgenommen werden.

Antimuskarinika sind im Allgemeinen sicher und gut verträglich für die Behandlung von Asthma. Sie können geringfügige systemische Wirkungen auslösen, darunter Mundtrockenheit, Verwirrtheit, verschwommenes Sehen, Harnverhalt und Verstopfung.

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