6.2: Receptores Adrenérgicos (Adrenorreceptores): Clasificación

Los receptores adrenérgicos, o adrenorreceptores, responden al neurotransmisor autónomo noradrenalina y a otros agonistas de catecolaminas endógenas. Se clasifican en dos familias principales, α y β, según su respuesta farmacológica, y se subdividen aún más según su ubicación, respuesta provocada y afinidad a agonistas o antagonistas específicos.

α-Adrenorreceptores

Los α-adrenorreceptores se clasifican en dos subtipos principales: α₁ y α₂. Los α₁ adrenorreceptores, que se encuentran en células efectoras postsinápticas, principalmente en músculos lisos, tienen tres subtipos:α_1A, α_1B yα_1D. Los α₂ adrenorreceptores se encuentran en neuronas adrenérgicas presinápticas, lipocitos, plaquetas y músculos lisos y tienen tres subtipos:α_2A, α_2B,y α_2C.

ꞵ-Adrenorreceptores

Los ꞵ-adrenorreceptores tienen tres subtipos: ꞵ₁, ꞵ₂, y ꞵ₃. Los β₁ adrenorreceptores se encuentran ubicados postsinápticamente en órganos efectores como el corazón, el cerebro y los lipocitos. Mientras que presinápticamente, se encuentran en terminales nerviosas adrenérgicas y colinérgicas, células yuxtaglomerulares renales y células epiteliales ciliares. Los β₂ adrenorreceptores se encuentran en células efectoras postsinápticas, músculos cardíacos y lisos. También están presentes postsinápticamente en lipocitos y tejido cardíaco.

Los Adrenorreceptores son Receptores Acoplados a Proteínas G en la Membrana

La estimulación de los α₁ adrenorreceptores activa la fosfolipasa C, produciendo IP3 y DAG como segundos mensajeros. La activación de los α₂ adrenorreceptores inhibe la adenilil ciclasa (disminuyendo el nivel de AMPc) y modula los canales de iones Ca²⁺ y K⁺. Todos los tipos de β-adrenorreceptores activan la adenilil ciclasa.

La estimulación de los α₁ adrenorreceptores provoca la constricción de los vasos sanguíneos, aumenta la salivación, relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal y aumenta la glucogenólisis hepática. Por otro lado, la estimulación de los α₂ adrenorreceptores inhibe la transmisión y liberación de los neurotransmisores autónomos, noradrenalina y acetilcolina, la agregación plaquetaria, la contracción de los músculos lisos vasculares y la inhibición de la liberación de insulina. La estimulación de los β₁ adrenorreceptores aumenta la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción. La estimulación de los β₂ adrenorreceptores causa broncodilatación, vasodilatación, relajación de los músculos lisos viscerales, glucogenólisis hepática y temblores musculares. La estimulación de los β₃ adrenorreceptores es responsable de la lipólisis, la termogénesis y la relajación del músculo detrusor en la vejiga.

Los receptores adrenérgicos, o receptores adrenérgicos, responden a los agonistas de catecolaminas como NA, Adr e ISO.

Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteínas G con siete hélices transmembrana.

La unión de catecolaminas induce un cambio conformacional en los receptores. Esto permite la activación de la proteína G, que modifica la producción de segundos mensajeros.

Los receptores adrenérgicos se clasifican como receptores adrenérgicos α y β en función de su sensibilidad a varios agonistas catecolaminas.

Los α-receptores adrenérgicos responden débilmente a ISO en comparación con Adr y NA. α-Receptores adrenérgicos se clasifican a su vez en α₁ y α₂ subtipos.

Los ꞵ-receptores adrenérgicos muestran una mayor sensibilidad a ISO que los Adr y NA. Los ꞵ-receptores adrenérgicos se subdividen en los subtipos ꞵ₁, ꞵ₂ y ꞵ₃.

Los órganos efectores inervados por neuronas adrenérgicas suelen tener un subtipo predominante de receptores adrenérgicos. Por ejemplo, aunque la vasculatura del músculo esquelético tiene receptores adrenérgicos α ₁ y 2, predomina el subtipo 2.