4.9: Unión tejido-fármaco: localización de fármacos y su importancia

Los tejidos corporales, que comprenden aproximadamente el 40% del peso corporal, son cruciales en la distribución y localización de fármacos. Estos tejidos pueden servir como sitios de almacenamiento de fármacos, compitiendo con los sitios de unión al plasma por las moléculas de fármacos.

Los fármacos pueden unirse a diferentes componentes de los tejidos, mejorando su distribución y localización. Los factores que influyen en la localización del fármaco en los tejidos son la lipofilia del fármaco, las características estructurales, la tasa de perfusión tisular y las diferencias de pH. Estos factores determinan el alcance y la especificidad de la acumulación de fármacos en diversos tejidos.

Entre los órganos, los fármacos se unen principalmente al hígado, seguido de los riñones, los pulmones y los músculos. Esta unión está influenciada por receptores o enzimas específicas que interactúan con los fármacos. Además, algunos fármacos presentan especificidad tisular, uniéndose preferentemente a tejidos específicos. Por ejemplo, el acetaminofén (paracetamol) exhibe una alta afinidad para unirse al hígado. Por el contrario, la imipramina se une selectivamente a los pulmones y la cloroquina tiende a unirse a la piel y los ojos.

En el tratamiento del cáncer de próstata, la estramustina, un compuesto de estradiol ligado al nitrógeno y la mostaza, se une selectivamente a la próstata. Esta unión dirigida permite que el fármaco se concentre en el tejido prostático sin afectar a las células normales, lo que minimiza los efectos secundarios sistémicos.

Es importante tener en cuenta que pueden producirse interacciones farmacológicas dentro de los tejidos. Por ejemplo, la mexiletina, cuando se administra a pacientes tratados con lidocaína, puede desplazar a la lidocaína de los sitios de unión a los tejidos. Este desplazamiento eleva los niveles de lidocaína en el torrente sanguíneo, pero reduce su distribución a los pulmones y riñones. Como resultado, el uso de dosis de carga de lidocaína en combinación con mexiletina conlleva el riesgo potencial de aumentar los efectos secundarios asociados con la lidocaína.

La comprensión de la localización de fármacos en los tejidos corporales tiene implicaciones significativas en farmacología. Ayuda a optimizar el tratamiento farmacológico, predecir la eficacia y minimizar los efectos adversos. Al tener en cuenta la unión y las interacciones de los fármacos específicos de los tejidos, permite a los profesionales de la salud tomar decisiones informadas sobre la dosis, la administración y las estrategias de tratamiento de los fármacos.

Los tejidos corporales comprenden el 40-90% del peso corporal, dependiendo de la composición corporal. Pueden servir como sitios de almacenamiento de fármacos, compitiendo con los sitios de unión al plasma.

Los fármacos pueden unirse a diferentes componentes de los tejidos, lo que mejora la distribución y localización de los fármacos.

La localización de fármacos en los tejidos está influenciada por factores como la lipofilia, la estructura del fármaco, la tasa de perfusión y las diferencias de pH.

La mayoría de los medicamentos se unen principalmente al hígado, seguido de los riñones, los pulmones y los músculos.

Los fármacos presentan especificidad tisular. Por ejemplo, el paracetamol se une al hígado, la imipramina a los pulmones y la cloroquina a la piel y los ojos.

En el tratamiento del cáncer de próstata, la estramustina, un estradiol ligado a la mostaza nitrogenada, se une selectivamente a la próstata, sin afectar a las células normales.

Los estudios han demostrado que la mexiletina, cuando se administra a pacientes tratados con lidocaína, puede desplazar a la lidocaína de los sitios de unión a los tejidos. Esto eleva los niveles plasmáticos de lidocaína, pero reduce su distribución a los pulmones y los riñones.

Por lo tanto, el uso de dosis de carga de lidocaína con mexiletina puede aumentar los riesgos de efectos secundarios.