3.3: Mécanisme d’absorption du médicament : transport membranaire médié par le transporteur

Certaines grandes molécules médicamenteuses insolubles dans les lipides qui ressemblent aux acides aminés, aux peptides ou au glucose nécessitent des protéines porteuses spécialisées pour faciliter leur diffusion à travers les membranes cellulaires. Ce transport peut se faire soit par diffusion facilitée, qui ne nécessite pas d’apport d’énergie, soit par transport actif, qui nécessite un apport d’énergie.

La diffusion facilitée est un processus passif qui utilise des transporteurs humains de solutés (SLC). Ces transporteurs se lient au médicament, subissent des changements structurels, puis libèrent le médicament du côté opposé de la membrane cellulaire.

En revanche, le transport actif consiste à déplacer le médicament contre son gradient de concentration, ce qui nécessite de l’énergie. Le transport actif peut être subdivisé en fonction de la source de la force motrice. Le transport actif primaire fait appel à des transporteurs ABC, qui utilisent l’énergie de l’hydrolyse de l’ATP pour permettre l’efflux unidirectionnel ou le mouvement vers l’extérieur des médicaments. D’autre part, le transport actif secondaire utilise des transporteurs SLC pour déplacer les médicaments contre leur gradient de concentration. Ce processus est alimenté par le potentiel électrochimique généré par le mouvement d’un autre soluté le long de son gradient. Enfin, le transport actif secondaire peut être classé en symport ou antiport. Symport fait référence au mouvement simultané du médicament et de l’autre soluté dans la même direction, tandis que l’antiport décrit leur mouvement dans des directions opposées.