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Les médicaments anti-asthmatiques : les antagonistes des récepteurs muscariniques
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Les médicaments anti-asthmatiques : les antagonistes des récepteurs muscariniques
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Pharmacology
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JoVE Core Pharmacology
Antiasthma Drugs: Muscarinic Receptor Antagonists

19.5: Les médicaments anti-asthmatiques : les antagonistes des récepteurs muscariniques

1,980 Views
01:20 min
December 19, 2024
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Overview

Les antagonistes des récepteurs muscariniques, également appelés “agents antimuscariniques”, sont une classe de bronchodilatateurs utilisés pour traiter l'asthme, bien qu'ils soient plus couramment utilisés pour traiter la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Ils agissent en inhibant l'action de l'acétylcholine (ACh), un neurotransmetteur, sur les récepteurs muscariniques présents dans les voies respiratoires.

Les agents anti-muscariniques entrent en compétition avec l'ACh pour le même site de liaison sur les récepteurs muscariniques. En se liant à ces récepteurs, ils inhibent les effets en aval de l'ACh et bloquent les impulsions nerveuses parasympathiques qui provoquent la bronchoconstriction et la production de mucus. Leur action permet d'ouvrir les voies respiratoires et d'améliorer la fonction respiration chez les personnes asthmatiques.

Parmi les agents anti-muscariniques utilisés pour traiter l'asthme, on trouve l'atropine et son dérivé quaternaire, le bromure d'ipratropium. Ces médicaments bloquent tous les sous-types de récepteurs muscariniques, ce qui relaxe les muscles lisses des voies respiratoires et réduit la sécrétion de mucus. L'effet direct est un soulagement de la respiration sifflante, de l'oppression thoracique et de l'essoufflement.

Ces médicaments sont généralement administrés par inhalation, ce qui garantit une administration directe aux voies respiratoires et minimise les effets secondaires systémiques. Le bromure d'ipratropium, en particulier, est un composé polaire à faible absorption systémique. Cela lui permet d'être délivré à fortes doses directement dans les voies respiratoires, où il exerce ses effets thérapeutiques.

Bien qu'ils soient généralement sûrs et bien tolérés, les agents anti-muscariniques peuvent provoquer certains effets systémiques en raison de leur action sur les récepteurs muscariniques d'autres parties du corps. Ces effets peuvent inclure une bouche sèche, une confusion, une vision floue, une rétention urinaire et une constipation. Les patients qui utilisent ces médicaments doivent être informés de ces effets secondaires potentiels et conseillés de consulter un médecin s'ils surviennent. Malgré ces effets secondaires possibles, les agents anti-muscariniques restent utiles dans le traitement de la BPCO et de l'asthme.

Transcript

Les antagonistes des récepteurs muscariniques, ou agents antimuscariniques, sont une classe de bronchodilatateurs utilisés pour le traitement de l’asthme. Ils inhibent l’action de l’acétylcholine, un neurotransmetteur qui influence les voies respiratoires par le biais de récepteurs muscariniques.

Ces agents entrent en compétition avec l'acétylcholine pour le même site de liaison sur le récepteur muscarinique afin d'inhiber les effets en aval de l'acétylcholine et de bloquer les fonctions parasympathiques telles que le rétrécissement des voies respiratoires pulmonaires.

Les antimuscariniques tels que le bromure d’ipratropium sont des agents clés utilisés dans le traitement de l’asthme.

Ils bloquent tous les sous-types de récepteurs muscariniques, ce qui entraîne la relaxation des muscles lisses des voies respiratoires et une réduction de la sécrétion de mucus.

Ces agents sont généralement administrés par inhalation pour administrer de fortes doses. Cela limite les effets secondaires sur le SNC des agents polaires, tels que le bromure d’ipratropium, qui sont mal absorbés dans la circulation systémique.

Les antimuscariniques sont généralement sûrs et bien tolérés pour la gestion de l’asthme. Ils peuvent déclencher des effets systémiques mineurs, notamment une sécheresse de la bouche, de la confusion, une vision floue, une rétention urinaire et une constipation.

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