脂溶性のホルモンは、標的細胞の細胞膜や核膜を通過して拡散し、細胞内の特定の受容体に結合します。これらの受容体は転写因子として働き、標的細胞内の遺伝子発現やタンパク質合成を制御します
細胞内のホルモン受容体は、その作用機序により、I型受容体とII型受容体に分類されます。アンドロゲン受容体などのステロイドホルモン受容体を含むI型受容体は、細胞質内に存在します。ホルモンが結合すると、ホルモン-受容体複合体が核に運ばれ、ホルモン応答要素と呼ばれる調節用DNA配列に結合して、遺伝子の転写を活性化します。
甲状腺ホルモン受容体などのタイプII受容体は、ホルモンがない状態でも核内のDNA応答要素に結合しており、この状態では転写を抑制する活性を持っています。しかし、ホルモンが結合すると、受容体とホルモンの複合体が甲状腺ホルモン誘導性遺伝子の転写を活性化します。
