4.9: 組織-薬物結合:薬物の局在とその意義

体重の約40%を占める体組織は、薬物の分布と局在化に重要です。これらの組織は、薬物分子の血漿結合部位と競合する薬物貯蔵部位として機能することができます。

薬物はさまざまな組織成分に結合し、その分布と局在化を促進することができます。組織における薬物の局在に影響を与える要因には、薬物の親油性、構造特性、組織灌流速度、pH差などがあります。これらの要因は、さまざまな組織における薬物蓄積の程度と特異性を決定します。

臓器の中で、薬物は主に肝臓に結合し、次に腎臓、肺、筋肉に結合します。この結合は、薬物と相互作用する特定の受容体または酵素の影響を受けます。さらに、一部の薬物は組織特異性を示し、特定の組織に優先的に結合します。例えば、アセトアミノフェン(パラセタモール)は、肝臓への結合に対して高い親和性を示す。対照的に、イミプラミンは肺に選択的に結合し、クロロキンは皮膚や目に結合する傾向があります。

前立腺がんの治療では、窒素マスタード結合エストラジオール化合物であるエストラムスチンが前立腺に選択的に結合します。この標的結合により、薬物は正常細胞を温存しながら前立腺組織に集中し、全身の副作用を最小限に抑えることができます。

組織内での薬物相互作用が発生する可能性があることに注意することが重要です。例えば、メキシレチンをリドカイン治療患者に投与すると、組織結合部位からリドカインを置換することができる。この変位により、血流中のリドカインのレベルが上昇しますが、肺や腎臓への分布が減少します。その結果、リドカイン負荷量をメキシレチンと組み合わせて使用すると、リドカインに関連する副作用が増加する潜在的なリスクがあります。.

体組織における薬物の局在を理解することは、薬理学において重要な意味を持ちます。薬物療法の最適化、有効性の予測、副作用の最小化に役立ちます。組織特異的な薬物結合と相互作用を考慮することで、医療従事者は薬物の投与、投与、治療戦略について十分な情報に基づいた決定を下すことができます。

体組織は、体組成にもよりますが、体重の40〜90%を占めています。それらは、血漿結合部位と競合する薬物貯蔵部位として機能することができます。

薬物はさまざまな組織成分に結合し、薬物の分布と局在化を促進することができます。

組織における薬物の局在は、親油性、薬物構造、灌流速度、pH差などの要因に影響されます。

ほとんどの薬は主に肝臓に結合し、次に腎臓、肺、筋肉に結合します。

薬物は組織特異性を示します。例えば、パラセタモールは肝臓に、イミプラミンは肺に、クロロキンは皮膚や目に結合します。

前立腺がんの治療では、窒素マスタード結合エストラジオールであるエストラムスチンが前立腺に選択的に結合し、正常細胞を温存します。

研究によると、メキシレチンをリドカイン治療患者に投与すると、組織結合部位からリドカインを置き換えることができます。.これにより、血漿リドカインレベルが上昇しますが、肺や腎臓への分布が減少します。.

したがって、リドカイン負荷量をメキシレチンと一緒に使用すると、副作用のリスクが増加する可能性があります。.