5.24: 자율신경절에 작용하는 약물: 차단제

신경절 차단제는 자율 신경절의 니코틴 수용체를 차단하여 충동 전달을 억제함으로써 자율 신경 활동을 억제합니다. 이들 차단제는 교감신경절과 부교감신경절 사이의 선택성이 부족하여 신경근 이행부 길항제로서 효과가 없습니다. 두 그룹으로 분류될 수 있습니다:

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• 원형 니코틴: 이 제제는 아세틸콜린 유사 작용을 통해 신경절을 자극하여 지속적인 탈분극과 그에 따른 신경절 차단을 유도합니다.
• 경쟁적 길항제: 트리메타판 및 메카밀라민과 같은 제제는 니코틴 수용체에 결합하기 위해 아세틸콜린과 경쟁하여 충동 전달을 방지합니다. 이 범주에는 예측할 수 없는 반응을 이끌어낼 수 있는 비탈분극성, 경쟁적 적대자가 포함됩니다.

신경절 차단제는 흡수가 불규칙하고 불완전하며 이온화로 인해 세포막 투과가 방해됩니다. 메카밀라민은 혈액뇌관문을 통과할 수 있습니다. 신장은 주로 이러한 물질을 변화 없이 배설합니다. 교감신경과 부교감신경 모두에 영향을 미치기 때문에 신경절 차단제는 다양한 효과를 나타냅니다. 교감신경 차단은 동맥 혈관 확장 및 심혈관 반사 차단으로 인해 혈압이 크게 저하됩니다. 갑작스런 동맥압 감소로 인해 실신을 초래하는 자세성 저혈압은 예상되는 결과입니다. 신경절 차단제는 또한 운동 후 저혈압을 유발하고 교감 신경 활동을 억제하며 확장된 동맥의 혈관 수축을 감소시킵니다. 뇌 혈류 감소는 최소화되지만 골격근 혈류는 변하지 않고 유지되며 신장 및 내장 혈류는 감소합니다.

신경절 차단제의 임상적 관련성은 관련된 부작용과 보다 안전한 대안의 가용성으로 인해 감소했습니다. 현재 시판되는 제제는 없지만 때때로 고혈압 응급 상황 관리에 사용될 수 있습니다. 약리학에서 이러한 차단제는 귀중한 실험 도구로 사용됩니다. 부작용으로는 장기간의 신경근 차단, 변비, 저혈압, 구강 건조, 요폐, 실신, 안구마비 등이 있습니다.

신경절 차단제(ganglionic blockers)는 교감신경계(sympathetic and parasympathetic system)의 자율신경절(autonomic ganglia)에서 충동 전달을 방해합니다.

그들은 다양한 메커니즘에 의해 작용할 수 있습니다. 예를 들어, 시냅스후 뉴런의 지속적인 탈분극을 유도하거나 신경전달물질인 아세틸콜린의 방출을 차단하여 신경전달을 방지할 수 있습니다.

일부 약제는 니코틴 수용체에 결합하여 아세틸콜린과 수용체의 상호 작용을 방지함으로써 경쟁 차단제로 작용합니다. 또는 비경쟁적 차단제로 기능하여 신경 전달에 필수적인 이온 채널을 방해할 수 있습니다.

대부분의 차단제는 이온화되어 멤브레인 전체에 걸쳐 투과성이 제한되어 있습니다.

이러한 차단제는 고혈압 응급 상황을 관리하고, 금연을 돕고, 실험 약리학의 도구로 사용하기 위해 임상적으로 사용됩니다.

교감신경절이 막히면 동맥 혈관 확장이 발생하여 혈압이 낮아지고 잠재적으로 자세 저혈압이 발생할 수 있습니다.

저혈압 후에는 신경절 차단제가 빈맥을 유발하고 심박출량을 감소시킬 수 있습니다.

반대로, 부교감신경절이 막히면 복부 불편감, 메스꺼움, 구강 건조, 실신, 요폐 및 후엽마비가 발생할 수 있습니다.