5.23: Препараты, действующие на вегетативные ганглии: стимуляторы

Ганглиональные стимуляторы активируют N_M никотиновые рецепторы в вегетативных ганглиях и подразделяются на две категории: миметики никотина [например, лобелин, диметилпиперазин, тетраметиламмоний] и агонисты мускариновых рецепторов [например, мукарин, метахолин]. Действие первой категории является быстрым и блокируется антагонистами никотиновых рецепторов, в то время как действие второй категории является задержанным и блокируется аналогичными агентами атропина. Никотин, алкалоид, влияет на сердечный ритм, стимулируя симпатические ганглии или парализуя парасимпатические ганглии, что приводит к повышению артериального давления и ускорению сердечного ритма. Он также может стимулировать выделение эпинефрина из надпочечников. Никотин оказывает двухфазное воздействие на надпочечники: малые дозы вызывают высвобождение катехоламинов, в то время как большие дозы препятствуют его высвобождению.

Никотин оказывает значительные стимулирующие эффекты на центральную нервную систему [ЦНС]. Низкие дозы действуют как анальгетики, более высокие дозы вызывают дрожь, а токсические дозы приводят к судорогам. Никотин напрямую влияет на продолговатый мозг, вызывая депрессию дыхания, парализацию диафрагмы и межреберных мышц, а также периферический блок. Он вызывает рвоту через центральные и периферические механизмы. Хроническое воздействие никотина увеличивает плотность никотиновых рецепторов, способствуя возникновению зависимости и толерантности. Никотин усиливает тонус и подвижность кишечника за счет парасимпатической колинергической и ганглиональной активации. Сначала увеличивается бронхиальная и слюнная секреция, затем происходит ее ингибирование. Никотин может быть абсорбирован через кожу, слизистую оболочку ротовой полости и дыхательные пути, с ограниченным всасыванием в желудке, но более эффективным всасыванием в кишечнике. Метаболизм в основном происходит в печени, с частичным метаболизмом в легких и почках. Никотин и его метаболиты выделяются через почки.

В клинической практике, никотин назначается как средство заместительной терапии в короткосрочном применении для лиц, воздерживающихся от табака. Побочные эффекты никотина включают повышенную слюнотечение, боли в животе, диарею, головокружение, головную боль, нарушения слуха, умственную конфузию, слабость, затрудненное дыхание с ослаблением пульса, нестабильность уровня сахара в крови и судороги. В тяжелых случаях может развиться дыхательная недостаточность и потенциально смертельный исход.