7.14: 变构规则
当分子与活性位点的不同位置结合导致酶活性改变时,发生酶的变构调节。这种类型的调节可以是阳性或阴性,增加或降低酶的活性。显示异构体的大多数酶是参与特定细胞分子的降解或合成的代谢酶。
在变构抑制中,分子与变构位点的结合会引起形状的改变,从而降低酶对底物的亲和力。通常,变构抑制剂是酶或酶途径的产物,允许酶产物限制其自身的生产。这是一种反馈抑制,防止产品生产过剩。作为一个典型的例子,异亮氨酸是一种在其合成中起重要作用的酶的变构抑制剂。
相反,变构激活剂引起构象变化,增加酶对底物的亲和力。变构活化显著提高了反应速率,表现为S形速率底物反应。例如,与跨膜EGF受体结合的细胞外配体引起构象变化,从而激活细胞内激酶活性。如果一种酶是由多个亚单位组成的,那么变构激活剂与一个亚单位的结合可以增加所有附属亚单位的亲和力和形状变化。