固相合成

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Organic Chemistry II
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JoVE Science Education Organic Chemistry II
Solid Phase Synthesis

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09:42 min

April 30, 2023

Overview

ソース: Vy 雅洞とダイアン ル、化学、カリフォルニア大学アーバイン校、カリフォルニア州部

メリフィールドの固相合成がノーベル賞を受賞した発明反応物分子が固体支持体にバインドされているし、目的の化合物を形成する一連の化学反応を経る。分子は固体のサポートにバインドされて、余分な試薬および副産物は、ターゲット化合物の樹脂にバインドされたまま、不純物を洗い流すことによって削除できます。具体的には、固相ペプチド合成 (SPP) この概念を示すための例を紹介します。

Principles

Procedure

1. 樹脂の読み込み 100 mL ペプチド合成容器 2 chlorotrityl 塩化 (CTC) 樹脂 (1.1 ミリ モル/g、0.360 g、0.400 mmol) を追加します。N の下で 30 分間、膨張するようにし、20 mL DMF 追加2. 真空下でビーズをドレインし、10 mL の DMF を追加します。 500 mg fmoc 保護翼 OH を追加 (1.60 m モル) と 2.5 mL i -Pr2エタネルセプトと N2 15 分のミックス。 真空下で溶…

Results

固相ペプチド synthesisfor の手順 3 の代表的な結果。 手順 ソリューションの色 3.1 制御 – クリア、淡黄色反応-オフ、淡黄色 3.2 制御 – クリア、淡黄色反応-ダークブルー 3.3 暗い青ソリューション、ビーズ青-完全な脱保護…

Applications and Summary

この実験では、ジペプチドの合成を介して SPP を介して固相合成の例を示しています。

化合物高速スクリーニングのためのライブラリを構築するため、固相合成はコンビナトリアルケミストリーで使用されています。それは、ペプチド、オリゴ糖、核酸を合成する一般的に使用されています。さらに、この概念は、化学合成で実装されています。異種だ、これらの固体サ…

Transcript

1. 樹脂の読み込み 100 mL ペプチド合成容器 2 chlorotrityl 塩化 (CTC) 樹脂 (1.1 ミリ モル/g、0.360 g、0.400 mmol) を追加します。N の下で 30 分間、膨張するようにし、20 mL DMF 追加2. 真空下でビーズをドレインし、10 mL の DMF を追加します。 500 mg fmoc 保護翼 OH を追加 (1.60 m モル) と 2.5 mL i -Pr2エタネルセプトと N2 15 分のミックス。 真空下で溶…