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Kétoconazole se lie à et antagonise Pregnane X Receptor (RPX) activation. Levure haute écrans de débit de mutants PXR définissent une région unique pour la liaison kétoconazole. Cette méthode génétique à base de levure découvre interactions avec les récepteurs nucléaires de nouveaux avec des ligands qui s'associent avec les sites de liaison surface.