Растворимость гидрофобные соединений в водном растворе, с использованием комбинаций самостоятельной сборки пептиды и аминокислоты

Общая цель этого метода заключается в повышении растворимости гидрофобных соединений в водном растворе для потенциальной доставки в клинические условия. Этот метод устраняет ключевое ограничение в области медицины, которое заключается в недостаточном использовании гидрофобных соединений в клинических условиях из-за их плохой растворимости в водных системах, таких как кровь. Основное преимущество этого метода заключается в том, что гидрофобные соединения могут быть растворены в водных растворах без существенного использования токсичных сорастворителей.

Во-первых, промаркируйте две конические центрифужные пробирки объемом 50 литров для каждой аминокислоты. Приготовьте большую двухлитровую колбу с очищенной водой. После расчета количества каждой аминокислоты для желаемых концентраций взвесьте соответствующее количество аминокислот в соответствующие центрифужные пробирки с помощью шпателя.

С помощью сериологической пипетки нанесите 40 миллилитров очищенной воды в каждую центрифужную пробирку. После укупорки пробирок перебейте образцы в вихрь до полного растворения. Используя высокопроизводительные аналитические весы, взвесьте примерно один плюс-минус 0,2 миллиграмма пептида на дно 20-миллилитрового сцинтилляционного флакона.

Запишите точный вес пептида на крышку и закрутите крышку на флаконе. Затем пипеткой нанесите соответствующий объем раствора аминокислоты в каждый флакон, чтобы достичь желаемой концентрации самоорганизующегося пептида Обеспечьте образцы ультразвуком в течение 10 минут в ультразвуковом аппарате на водяной бане при комнатной температуре, убедившись, что растворы во флаконе полностью погружены в водяную баню. Приготовьте два исходных раствора лекарственного средства, соединив один миллиграмм желаемого препарата с соответствующим количеством ДМСО и еще один миллиграмм препарата с этанолом.

Затем перемешайте оба раствора в течение 15 секунд до полного растворения препарата. После этого пометьте пробирки микроцентрифуг объемом 1,5 миллилира для каждой рецептуры самоорганизующимся пептидом, аминокислотой и сорастворителем. Добавьте 10 микролитров стокового раствора препарата ДМСО или 20 микролитров исходного раствора препарата этанола в соответствующие микроцентрифужные пробирки.

Далее добавьте 990 микролитров самоорганизующихся пептидных растворов аминокислот в микроцентрифужные пробирки, содержащие исходный раствор препарата ДМСО. Добавьте 980 микролитров растворов пептидных аминокислот в микроцентрифужные пробирки, содержащие исходный раствор этанола препарата. Вихревой всеми составами препарата энергично в течение 30 секунд.

Затем накройте алюминиевой фольгой и дайте составу постоять в течение 30 минут перед испытанием на растворимость. Через 30 минут энергично перебейте составы в течение 30 секунд. Затем центрифугируйте составы при 14, 220 раз G в течение одной минуты.

После центрифугирования визуально осмотрите дно пробирок микроцентрифуги на предмет осаждения. Из 40 составов, протестированных в этом исследовании, семь успешно растворили гидрофобный препарат куркумин. Две основные тенденции были выявлены путем группировки рецептур по компонентам.

Этанол, по-видимому, является лучшим сорастворителем для растворения куркумина, а положительно заряженные аминокислоты, лизин и аргинин, по-видимому, являются оптимальными компонентами для растворения куркумина. Интересно отметить изменение цвета составов, содержащих аргинин и лизин, которое показывает, что куркумин растворен в щелочном состоянии. После освоения этой техники ее можно выполнить за два-три часа с помощью соответствующего оборудования и при условии предварительного приготовления растворов аминокислот.

После этой процедуры растворимые лекарственные формы могут быть дополнительно протестированы in vitro и in vivo с целью непосредственной оценки и сравнения биологической эффективности или безопасности растворенного препарата. После его разработки этот метод составления рецептуры проложил путь к доставке in vivo гидрофобного ингибитора акций, называемого PP@for профилактики острого повреждения легких. После просмотра этого видео у вас должно быть хорошее понимание того, как применять самоорганизующуюся комбинацию пептида и аминокислоты для растворения любого гидрофобного препарата.