5.8: محفزات مستقبِلَات الكولين المباشرة: الفارماكوكينتيك

المحفزات المستقبلية الكولينية المباشرة، مثل استرات الكولين الاصطناعية والقلويدات الموجودة طبيعياً، تؤثر بتعزيز تأثيرات الأستيل كولين وتحفيز الجهاز العصبي الودي. تتشابه استرات الكولين الاصطناعية بنيوياً مع الأستيل كولين. وعلى سبيل المثال، لديها مجموعة أمونيوم رباعيّة بارتكأية وايونية موجبة، مما يسهم في سماتها هيدروفيلية. نتيجة لذلك، فهي تمتص بصورة ضعيفة في الجسم عن طريق التناول عن طريق الفم وغير قادرة على تخطي حاجز الدماغ الشعاعي. وبالمقابل، القلويدات هي أمينات ثالثية قابلة للامتصاص في الجسم ويمكنها تجاوز حاجز الدماغ الشعاعي. يجدر بالذكر، أن القلويد الموجود فيه مجموعة الأمينات نوع رابع بارتكأية (الموسكارين) يتم امتصاصه بشكل ضعيف ويسبب آثار سامة في الجهاز العصبي المركزي.

تلعب الحرائك الدوائية للأدوية الكولينية ذات المفعول المباشر دورًا حاسمًا في تطبيقها العلاجي. يستخدم الأسيتيل كولين كعامل دوائي أثناء جراحات العين لتحفيز تقبض الحدقة، ويتم إعطاؤه كقطرات للعين أو للعين. وبالمثل، يتم تطبيق الكارباكول بشكل موضعي كقطرة العين في علاج الجلوكوما. بالإضافة إلى ذلك، يتم إدخال البايلوكاربين، القلويد الآخر، إلى العين من خلال إدخال عيني لتحفيز تقبض الحدقة. يمتاز عقار البيثانكَول بقدرته المحدودة على الامتصاص ويؤخذ عن طريق الفم عدة مرات يومياً؛ حيث يعمل بشكل رئيسي على المجرى البولي والهضمي، ويستخدم عادة للحالات التي تلازمها احتجاز البول بعد العمليات الجراحية. إن الإخراج الكلوي هو الطريقة الرئيسية للتخلص من استرات الكولين والقلويدات. وتتم التخلص من الكارباكول والبيثانكَول والموسكارين والبايلوكاربين بحمضية البول.