محفزات مستقبِلَات الكولين المباشرة: الفارماكوكينتيك

أذكر أن مؤثر اتروبين بالنيابة المباشرة تحاكي أعمال ACh وتصنف على أنها استرات الكولين والقلوانيات.

استرات الكولين-بما في ذلك ACh ومشتقاته الاصطناعية – يجري الأمينات الرباعية, ماء في الطبيعة. لذلك ، لديهم امتصاص ضعيف عن طريق الفم ويفشلون في عبور الحاجز الدموي الدماغي أو BBB.

ACh - إستر الكولين الذاتية ، يتم تعطيله بسرعة بواسطة AChEs وتحللها إلى مادة الكولين والأسيتات. نتيجة لذلك ، فإن جرعة IV أعلى ضرورية للحث على عملها الدوائي.

استرات الكولين الاصطناعية نسبيا أكثر استقرارا ومقاومة للتحلل المائي بواسطة AChEs, يرتبط بمدة أطول من العمل.

بشكل عام, استرات الكولين هي عوامل قصيرة المفعول كما يتم القضاء عليها بسرعة عن طريق البول.

القلويدات التي تحدث بشكل طبيعي هي أمينات من الدرجة الثالثة ، باستثناء المسكارين. لذلك ، يتم امتصاصها بسهولة من موقع الإعطاء ، ويمكن عبور BBB ، ويتم التخلص منها عبر الطريق الكلوي.

يمكن أن يؤدي تحمض البول إلى تسريع إزالة القلويدات. نظرا لأن بروتون الأمينات الثلاثية يقلل من محبة الدهون ، فإن التحمض يعزز التخلص الكلوي السريع.