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受体类型:内部受体
21.4
内受体是可溶性蛋白质,可在细胞内(细胞质或细胞核中)与信号分子结合,从而触发细胞反应,例如基因表达的改变。
通常,与细胞内受体结合的配体是疏水性、非极性分子,它们能够扩散通过靶细胞的质膜,或是可在细胞内合成的化合物。
例如,睾酮激素或其经酶促加工的形式——双氢睾酮(DHT),可与细胞质中的雄激素受体结合。
受体-配体复合物进入细胞核并形成二聚体。受体的DNA结合位点可识别并结合特定的核苷酸序列,这些序列称为激素反应元件或雄激素反应元件。
这种结合可调节特定基因的活性,通过促进或阻断介导细胞内雄激素特异性效应的mRNA合成来实现。
许多细胞信号是亲水性的,不能穿过质膜。然而,小的或疏水性信号分子可以穿过质膜的疏水性核心,并与位于细胞质或细胞核内的细胞内受体结合。许多哺乳动物类固醇激素和一氧化氮 (NO) 气体都使用这种细胞信号传导机制。
与膜结合受体类似,配体与细胞内受体的结合会引起受体的构象变化从而激活它。与转录因子一样,活…