22.6
胞外配体或第一信使无法直接进入细胞。相反,它们通过结合G蛋白偶联受体(GPCRs)来激活G蛋白,进而激活腺苷酸环化酶等酶,产生大量第二信使环磷酸腺苷(cyclic AMP)。
环磷酸腺苷(cyclic AMP)主要通过激活蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)来传递和放大信号。
一个环磷酸腺苷分子的结合有助于更多的环磷酸腺苷分子与PKA的调节亚基结合。由此产生的构象变化释放出PKA的催化亚基。
活化的PKA会迅速磷酸化胞质中的靶蛋白,例如磷酸化酶激酶和糖原合酶,从而激活或抑制这些酶的活性。这一过程抑制葡萄糖向糖原的转化,并促进葡萄糖在体内的动员。
活化的PKA也会进入细胞核,磷酸化环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)。
磷酸化的CREB结合靶基因上的环磷酸腺苷反应元件(CRE),启动葡萄糖合成相关酶的转录,从而恢复葡萄糖水平。
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