药物-受体相互作用

药物通过诱导构象变化或将效应分子募集至受体来激活其受体，从而产生细胞反应。然而，并非所有药物在结合后都能激活其靶标或受体。

药物结合取决于药物对受体的亲和力。即使在低浓度下，高亲和力药物也能与内源性配体竞争，占据最大数量的受体。

药物的效能决定了其引发细胞反应的能力。根据亲和力和效能，药物可分为激动剂、部分激动剂或拮抗剂。

激动剂可激活受体以引发最大反应。激动剂可结合内源性配体结合位点或独立的变构位点，从而增强受体活性。即使未完全占据所有受体，激动剂的效能仍接近100%。

部分激动剂具有中等效能，即使受体占据率达到100%，也只能产生亚最大反应。

最后，拮抗剂会与内源性配体竞争结合受体并使其失活。因此，拮抗剂的效应几乎可以忽略，不会产生生物学反应。