药物生物转化：概述

药物是一类特殊的外源性物质，大多具有脂溶性且不带电荷。这使得药物能够穿过脂质双分子层，到达细胞内的靶向受体。

然而，亲脂性药物通常表现出有限的肾脏排泄能力，因为它们  从肾小球滤液中迅速重吸收进入血液。它们在体内的蓄积会延长药物作用并引发毒性反应。

为了防止这种情况，药物可被生物转化为亲水性衍生物，从而通过尿液增强其排泄。

尽管多种机体组织均可代谢药物，但肝脏是生物转化的主要部位。

药物生物转化涉及两个依次发生的初级反应，这两个反应由特定的细胞酶催化。

Ⅰ相反应为分解代谢反应，涉及官能团化；而Ⅱ相反应为合成代谢反应，涉及结合反应。

代谢过程通常会终止药物的生物活性，但在前体药物中，却可获得增强的活性。