3.18
在II相反应中,具有合适官能团的原药或I相代谢产物与内源性分子反应,生成更具亲水性的药物结合物。
两种主要的结合反应——硫酸化和葡萄糖醛酸化——通常生成无生物活性的代谢产物。然而,在某些前体药物的情况下,可能会形成具有活性的代谢产物。
葡萄糖醛酸化反应发生于内质网的管腔侧。该反应涉及一种活化的高能内源性辅因子,在UDP-葡萄糖醛酸基转移酶存在的情况下,葡萄糖醛酸由此辅因子转移至底物分子的反应性功能基团上。
产生的代谢物分子量较高,因此通过胆汁排出。
硫酸化反应发生在细胞质中。该反应涉及一种活性内源性辅因子——磷酸腺苷磷酸硫酸盐的生成,后者在磺基转移酶的存在下,将硫酸基团转移至底物的反应位点上。
版权所有 © 2026 MyJoVE Corporation。保留所有权利。