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通过肾排泄的药物消除:肾小管分泌
3.21
肾小球滤过之后,含有未滤过药物分子的血液经出球小动脉流动,并进入近端小管的管周毛细血管。
不同的载体促进药物从管周毛细血管主动分泌至小管液中。
有机阴离子转运体可逆电化学梯度将酸性药物转运至肾小管细胞内。
药物通过定位于顶膜的ATP依赖性外排转运蛋白排入尿液。
有机阳离子转运体通过顶膜上表达的P-糖蛋白,将碱性药物顺着浓度梯度转运至尿液中。
由于这些转运蛋白具有非选择性,不同的药物可能相互竞争同一转运系统。
该方法通过联合使用丙磺舒来延长青霉素的作用时间。由于这两种药物竞争相同的酸性转运体, 可延缓青霉素的肾小管分泌,从而延长其在血液中的循环时间。
一旦肾小球滤过过程完成,携带未被过滤的药物分子的血液通过传出小动脉流经近曲小管进入近曲小管周围毛细血管。不同种类的载体在将药物活跃地从这些近曲小管周围毛细血管分泌到肾小管液中扮演了关键作用。有机阴离子转运蛋白将酸性药物从近曲小管周围毛细血管逆电化学梯度转运到肾小管细胞中,最终排入尿液中。该过程得益于…