转导机制G蛋–白偶联受体

G蛋白偶联受体（GPCR）是细胞表面受体中最突出的一类，约35%的获批药物以这类受体为靶点。

尽管G蛋白偶联受体有多种亚型，但它们具有共同的结构特征。

所有 GPCR 均包含七个跨膜 α-螺旋，这些 α-螺旋由交替的胞质环分隔，胞质环中含有与异源三聚体 G 蛋白的结合位点。三个胞外环共同构成配体结合位点。

配体结合会诱导 GPCR 发生构象变化。激活后的 GPCR 对处于非活性状态且结合 GDP 的 G 蛋白具有更高的亲和力，从而形成受体-G 蛋白复合物。

受体与G蛋白的相互作用进一步诱导G蛋白发生构象变化，从而触发GDP与GTP的交换。

接下来，G蛋白的GTP结合亚基从G蛋白偶联受体（GPCR）上解离，并激活下游效应分子。

神经递质、阿片类物质、激素或细胞因子等配体可结合不同的G蛋白偶联受体（GPCR），进而激活多种G-α亚型，以调控神经传递、视觉感知和免疫反应。