药物-受体相互作用: 拮抗剂

拮抗剂是一类能够强烈结合受体但不激活受体的药物。尽管其本身不产生效应，但可阻止受体与激动剂或内源性配体相互作用，从而阻断或减弱后者的效应。

根据拮抗剂-受体相互作用，拮抗剂可分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。

竞争性拮抗剂与激动剂竞争结合受体的相同位点，使受体稳定于非活性状态。在激动剂浓度与反应关系的曲线图中，拮抗剂会使曲线向右移动，因为它减少了可结合的受体数量。进一步增加拮抗剂浓度会进一步降低受体的可利用性，从而减弱激动剂的作用效果。

此类受体-拮抗剂相互作用是可逆的。增加激动剂浓度可通过恢复激动剂与受体的结合，从而逆转拮抗剂的作用。

非竞争性拮抗剂共价结合于受体的活性位点，阻止激动剂与受体结合。即使增加激动剂的浓度，也无法将这类拮抗剂从受体上置换下来。此类不可逆拮抗剂会降低激动剂的最大效应，从而减弱激动剂的效能。