4.14
拮抗作用是一种抑制性机制,指一种药物阻断或减弱另一种药物的效果。通常情况下,拮抗剂会结合受体的活性位点,阻止激动剂的结合,从而抑制受体的活性。
其他形式的拮抗作用包括变构拮抗、功能拮抗、化学拮抗和药代动力学拮抗。
变构拮抗剂在与激动剂结合位点不同的位点上结合受体(如离子通道),从而阻止受体的激活。
功能性拮抗剂通过结合不同的受体,产生与激动剂结合受体相反的生理反应。例如,组胺结合组胺受体,引起支气管平滑肌收缩;而肾上腺素则结合β-肾上腺素受体,使肌肉细胞松弛。
在化学拮抗中,一种药物与另一种物质结合形成无活性的产物。带正电荷的鱼精蛋白与带负电荷的肝素相互作用,形成无活性的盐类复合物。该复合物通过逆转肝素的抗凝血作用,防止过度出血。
最后,药代动力学拮抗剂通过减少药物的吸收、改变其分布或增加其排泄,从而降低该药物在作用部位的浓度。