5.6: 胆碱能受体：烟碱受体

烟碱受体是由乙酰胆碱和尼古丁激活的配体门控离子通道。在激活时，它们导致细胞对K⁺、Na⁺和C²⁺,+的通透性迅速增加，随后发生去极化和兴奋。它们存在于自主神经节、骨骼神经肌肉连接处、中枢神经系统和肾上腺髓质。

烟碱受体分为两种类型：神经肌肉型（N_M/NM/N₁）和神经型（N_N/NN/N₂）。这两个家族根据它们的位置、对激动剂和拮抗剂的选择性的不同而有所区别。神经肌肉连接处具有N_M型，而中枢神经系统、周围神经系统和非神经组织具有N_N型。D-图博库啪、琥珀胆碱和十二甲胆巴溴化物阻断N_{M受体，而曲美他嗪和己甲铵阻断 NN受体。} 

烟碱受体具有五聚体亚单位（α, β、 γ、 ε、ε和δ δ），形成一个玫瑰花样的受体复合物。N_M受体具有α2、 β、 γγ（或εε）和δ亚单位，而N_N受体只有α 或α、α亚单位。每个亚单位都具有一个细胞内C-末端、一个细胞外N-末端，以及四个α螺旋跨膜结构域，围绕着一个作为离子通道的中央孔。在受体的胞外域上，存在两个乙酰胆碱结合位点，位于αγ和αδ界面。

乙酰胆碱结合到烟碱受体上引起细胞膜通透性的改变，允许阳离子通过离子通道运动。阳离子通量使终板去极化，导致神经肌肉接头处的肌肉收缩或自主神经节处的神经冲动继续。 

nAChR 是配体门控离子通道，对尼古丁的亲和力高于 ACh 或毒蕈碱。

它们分为 N_M 或肌肉型和 N_N 或神经元型。

N_M 受体存在于神经肌肉接头处，而 N_N 受体存在于自主神经节和肾上腺髓质中。

在结构上，烟碱受体是具有中央孔的莲座状五聚体。孔用作离子通道。在受体的细胞外结构域上，存在两个 ACh 结合位点。

N_M 受体包括 α、β、γ 和 δ 亚基，而 N_N 受体仅由 α 和 β 亚基组成。

配体与受体的结合为钠离子、钾离子和钙离子等阳离子打开离子通道。

离子流入使终板去极化，导致神经肌肉接头处的肌肉收缩或自主神经节处的神经冲动延续。