直接作用的胆碱能激动剂：化学和结构-活性的关系

胆碱能激动剂可模拟乙酰胆碱（ACh）的作用，这类胆碱能模拟物可分为直接作用型和间接作用型药物。

直接作用的激动剂可结合并激活毒蕈碱型和烟碱型受体，产生的反应比乙酰胆碱更持久。

它们被分为——胆碱酯类及其合成衍生物，以及天然存在的生物碱。

ACh——内源性胆碱酯，其结构中含一个亚乙基桥，连接带正电荷的季铵基团与酯基，有助于ACh与受体结合。

然而，酯基易受乙酰胆碱酯酶（AChE）的作用，该酶可水解乙酰胆碱（ACh）并终止其效应。

合成的胆碱酯类由乙酰胆碱（ACh）衍生而来。它们具有亚型选择性，并且对酶促水解具有抗性。连接链中额外的–CH₃基团增强了对毒蕈碱型受体的选择性。

天然存在的生物碱包括叔胺和季胺，它们具有受体特异性，且不受乙酰胆碱酯酶（AChE）的影响。