直接作用的胆碱能激动剂：药代动力学

需要回顾的是，直接作用型胆碱能激动剂可模拟乙酰胆碱（ACh）的作用，可分为胆碱酯类和生物碱类。

胆碱酯类——包括乙酰胆碱（ACh）及其合成衍生物——作为季铵胺类化合物，具有亲水性。因此，它们口服吸收差，且无法通过血脑屏障（BBB）。

乙酰胆碱（ACh）——作为内源性胆碱酯类物质，会被乙酰胆碱酯酶（AChEs）迅速灭活，并水解为胆碱和乙酸。因此，必须使用较高的静脉剂量才能诱导其药理作用。

合成的胆碱酯类相对更稳定，对乙酰胆碱酯酶（AChEs）的水解作用具有更强的抵抗力，因此作用时间更长。

一般来说，胆碱酯类药物作用时间较短，因为它们会通过尿液迅速被清除。

天然存在的生物碱均为叔胺，但毒蕈碱除外。因此，它们可从给药部位迅速吸收，能够穿过血脑屏障，并通过肾脏途径排泄。

尿液酸化可加速生物碱的清除。由于叔胺质子化后脂溶性降低，酸化可促进其快速经肾排泄。