5.9: 直接作用的胆碱能激动剂：药理作用

直接作用的胆碱能激动剂通过模仿乙酰胆碱对突触后毒蕈碱受体的作用，产生副交感反应从而发挥其药理作用。这些药物引发一系列生理反应，包括心血管作用。例如，毒蕈碱受体的激活引发心动过缓、心输出量降低、外周阻力减少及随之而来的低血压。在眼部，M₃受体的刺激引起虹膜平滑肌收缩，导致瞳孔缩小。同时，睫状肌的收缩调整晶体曲率和焦距，改善近视力。这些作用有助于调节房水排出和眼内压力，有益于治疗青光眼。

此外，毒蕈碱激动剂引起泌尿和呼吸系统平滑肌收缩，同时增强消化道的蠕动。能够穿过血脑屏障的合成直接作用药物会引发中枢神经系统影响，包括皮质刺激、震颤和体温降低。烟碱激动剂激活神经肌肉接头处的受体，导致去极化、离子通透性增加和随后的肌肉收缩。

了解胆碱能激动剂的用途和副作用对于管理其处方的各种生理过程至关重要。

直接作用胆碱能激动剂模拟乙酰胆碱刺激副交感神经系统，控制瞳孔收缩、心率和肠道蠕动。

例如，毒蕈碱激动剂可以降低心率和扩张血管，从而导致血压发生变化。

在眼睛中，这些药物激活虹膜括约肌中的 M₃ 受体，导致瞳孔收缩。

此外，毒蕈碱激动剂可以刺激眼睛纤毛肌的收缩，调整晶状体曲率和焦距以帮助聚焦近处的物体。

毒蕈碱激动剂还刺激泌尿和呼吸系统的平滑肌收缩并增加肠道蠕动。

由于合成的直接作用剂可以穿过血脑屏障，因此它们可以产生 CNS 效应，例如皮质刺激、震颤和体温过低。