5.12
间接作用的胆碱能激动剂在突触间隙与乙酰胆碱酯酶(AChE)结合,并抑制乙酰胆碱(ACh)的水解。这导致突触处ACh浓度升高,从而间接增强胆碱能作用。
通常,根据其作用持续时间,它们被分为可逆性抑制剂和不可逆性抑制剂。
可逆性抑制剂是短效和中效作用的药物。
短效药物是带有季铵基团的简单醇类,例如依酚氯铵。
中效作用药物包括氨基甲酸酯类,如新斯的明和毒扁豆碱。
新斯的明是一种带有季铵基团的氨基甲酸酯,而毒扁豆碱则是一种具有叔胺基团的天然氨基甲酸酯。
不可逆抑制剂包括有机磷化合物。它们是磷酸的衍生物,具有多个取代基,其中一个取代基作为易离去基团发挥作用。
例如,回波硫磷含有两个烷氧基和一个硫代胆碱基团。沙林是一种神经毒气,具有一个烷氧基、一个烷基和一个卤素基团。其中,硫代胆碱和卤素为不稳定基团。
版权所有 © 2026 MyJoVE Corporation。保留所有权利。