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间接作用的胆碱能激动剂:药物动力学
5.14
间接作用型胆碱能激动剂通过抑制乙酰胆碱酯酶,防止乙酰胆碱(ACh)水解,从而增强机体内的胆碱能活性。
这些药物的药代动力学特性受其结构特征的影响。
例如,带有季铵氮的药物极性相对较强,导致口服吸收较差。因此,所需的口服有效剂量高于相应的肠道外给药剂量。此外,其较低的脂溶性限制了在中枢神经系统中的分布。
相比之下,具有叔取代基的药物极性较低,可通过包括眼内途径在内的多种途径被良好吸收,因此常被用作局部滴眼液。
另一方面,有机磷酸酯类具有高度脂溶性,可通过各种途径迅速被吸收。它们在体内广泛分布,包括中枢神经系统。
分布之后,这些药物在肝脏、血浆和骨骼肌中被酯酶代谢。
所形成的代谢产物主要通过肾脏途径以原形排泄。
间接作用的胆碱能激动剂,即抗胆碱酯酶药物,通过抑制乙酰胆碱的分解来增强机体的胆碱能活性。根据其作用机制,它们被分为可逆或不可逆药物。根据作用时间的长短,它们进一步分为短效、中效和长效药物。
含有季铵盐的可逆药物,如新斯的明和腾喜龙,口服不易吸收,因为它们具有极性。这些药物对眼睛和大脑的渗透能力有限。…