5.15
请记住,间接作用的胆碱能激动剂或抗胆碱酯酶药物可增加乙酰胆碱(ACh)浓度,从而增强体内胆碱能作用。
它们的药理作用在自主性胆碱能突触、神经肌肉接头以及中枢神经系统内最为显著。
在神经肌肉接头处,抗胆碱酯酶药物通过持续去极化作用延长终板电位并引起肌肉束颤,因此可用于重症肌无力的治疗。
在自主神经系统中的胆碱能突触,抗胆碱酯酶剂通过增强全身的胆碱能反应来激活副交感神经信号传导。
在眼部,它们可降低眼内压,被用于治疗青光眼。
它们还可用于治疗室上性心动过速并诱导心动过缓。
此外,它们可促进平滑肌收缩,对治疗神经源性膀胱和肠麻痹具有显著疗效。
进入中枢神经系统后,抗胆碱酯酶药物可增强胆碱能传递,在阿尔茨海默病的治疗中具有应用价值。
在低剂量时,这些药物会引起初期兴奋,并改善认知功能。然而,高剂量则可能导致抑制和惊厥,进而引发呼吸衰竭和昏迷。
间接作用的胆碱能激动剂,也被称为抗胆碱酯酶药物,通过增强多个身体部位的胆碱能传递来发挥其药理学作用,包括神经肌肉接头、自主神经胆碱能突触和大脑。
在神经肌肉接头,这些药物通过抑制乙酰胆碱的降解来发挥作用,使其能够继续结合受体并与附近的受体结合。这个过程导致终板的重复放电,引起肌肉抽搐和肌颤。更高剂量…