5.20: 胆碱能拮抗剂：药代动力学

胆碱能拮抗剂（如抗毒蕈碱药），可以口服、外用、眼用、全身给药和吸入制剂。大多数抗毒蕈碱药是口服制剂，而东莨菪碱可用作局部贴片，异丙托溴铵和噻托溴铵可用作吸入气雾剂或粉末。阿托品、托吡卡胺和环喷托酯用于眼睛的滴眼液。大多数抗胆碱剂是脂溶性的，很容易从胃肠道和结膜吸收。然而，当吸入时，季铵类抗毒蕈碱药的脂溶性较差，系统吸收有限。

抗毒蕈碱药在全身分布，叔铵类抗毒蕈碱药能穿过血脑屏障，而季铵类化合物则被排除在脑外。抗胆碱剂经肝脏代谢，铵类在肝脏迅速代谢并以原形通过尿液排出。大多数服用的异丙托溴铵和噻托溴铵通过粪便排出。季铵类化合物的排泄通常较慢。

根据其作用持续时间，抗毒蕈碱药可分为短效抗毒蕈碱药（如异丙托溴铵）或长效抗胆碱剂（如格隆铵盐、噻托溴铵和阿地溴铵）。抗毒蕈碱药还与其他药物类别相互作用，包括三环抗抑郁药、抗组胺药、抗焦虑和抗精神病药物，可能加重抗毒蕈碱副作用。抗酸药可以增加胃酸的pH值并与抗胆碱剂形成络合物，从而降低其吸收率。 

胆碱能拮抗剂（如抗毒蕈碱药）通过口服、滴眼液、透皮贴剂、气雾剂或注射剂给药。

回想一下，季铵盐类抗毒蕈碱药是离子的，导致它们的脂质溶解度低，对 BBB 的渗透受到限制。此外，它们很难从肠道、皮肤或眼睛吸收。

相比之下，三级衍生物具有较高的脂溶性，并且在中央和外周都能很好地吸收。

由于这些药物的作用持续时间不同，因此它们被归类为 SAMA 和 LAMA。

它们在肝脏中通过水解或结合代谢，并通过尿液排泄。

由于它们的附加副作用，当与具有抗胆碱能特性的药物（如抗组胺药、抗精神病药或抗抑郁药）联合给药时，抗毒蕈碱药的效果是显着的。

最后，已知抗毒蕈碱药可部分抑制胃的蠕动，延迟胃排空并导致共同给药药物的吸收缓慢。