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胆碱能拮抗剂:药代动力学
5.20
胆碱能拮抗剂——例如抗毒蕈碱药——可通过口服、滴眼液、透皮贴剂、气雾剂或注射等方式给药。
需注意,季铵类抗毒蕈碱药物具有离子性质,导致其脂溶性低,难以穿透血脑屏障(BBB)。此外,它们在胃肠道、皮肤或眼部的吸收也较差。
相比之下,三级衍生物具有更高的脂溶性,能够很好地在中枢和外周被吸收。
由于这些药物的作用持续时间不同,因此被分为短效抗胆碱能药物(SAMA)和长效抗胆碱能药物(LAMA)。
它们在肝脏中通过水解或结合反应进行代谢,并经尿液排出。
抗胆碱能药物(如抗组胺药、抗精神病药或抗抑郁药)与抗毒蕈碱药物合用时,其作用会显著增强。 由于其叠加的副作用。
最后,已知抗毒蕈碱药物可部分抑制胃的蠕动运动,延缓胃排空,导致合并给药的药物吸收缓慢。
胆碱能拮抗剂(如抗毒蕈碱药),可以口服、外用、眼用、全身给药和吸入制剂。大多数抗毒蕈碱药是口服制剂,而东莨菪碱可用作局部贴片,异丙托溴铵和噻托溴铵可用作吸入气雾剂或粉末。阿托品、托吡卡胺和环喷托酯用于眼睛的滴眼液。大多数抗胆碱剂是脂溶性的,很容易从胃肠道和结膜吸收。然而,当吸入时,季铵类抗毒蕈碱药的…