6.5: 肾上腺能兴奋剂：直接作用药物

模拟内源性儿茶酚胺如去甲肾上腺素和肾上腺素的药物被称为肾上腺能激动剂或交感神经类似物。根据它们的作用机制，交感神经类似物可以分为直接作用、间接作用和混合作用的交感神经类似物。直接作用的肾上腺能激动剂激活肾上腺素受体而不影响突触前神经元，使它们独立于利血平和胍乙啶等神经元儿茶酚胺消耗剂。

这些药物可以根据它们对特定肾上腺素受体的选择性进行分类。非选择性药物，如醒鼻灵，具有多种效应。选择性直接作用的兴奋剂靶向特定肾上腺素受体，避免不良的副作用。例子包括α₁-选择性药物（如苯肾上腺素），增强心血管功能，α₂-选择性药物抑制心血管功能，ꞵ₁-选择性药物（如多巴胺）增加心率和心输出量，ꞵ₂-选择性药物（如沙丁胺醇、特布他林）作为支气管扩张剂和子宫松弛剂。此外，ꞵ₁-选择性药物如米拉贝隆用于治疗尿失禁，作用于膀胱逼尿肌。

极性内源性儿茶酚胺是有效的肾上腺素能受体兴奋剂。然而，由于代谢酶的灭活，它们是非选择性的并且口服无效。

肾上腺素能激动剂或拟交感神经药是具有更好生物利用度的合成药物，可直接或间接或通过混合作用引起交感神经反应。

直接作用的拟交感神经药作用于突触后肾上腺素能受体，而不会干扰突触前神经元。

它们根据对特定肾上腺素能受体亚型的相当大、部分或无选择性分为选择性或非选择性药物。

非选择性直接作用激动剂，如羟甲唑啉（一种减充血剂）和异丙肾上腺素不具有亚型选择性。

选择性直接作用药物根据目标肾上腺素能受体类型产生治疗反应。

例如，ɑ₁- 和 ɑ₂- 选择性激动剂，分别如去氧肾上腺素和可乐定，具有心血管作用。

ꞵ₁-选择性激动剂如多巴酚丁胺增加心输出量，而 ꞵ₂-选择性激动剂如特布他林用于治疗哮喘。