6.5
极性内源性儿茶酚胺是强效的肾上腺素受体激动剂。然而,由于被代谢酶灭活,它们具有非选择性且口服无效。
肾上腺素能激动剂或拟交感药是一类合成药物,具有更好的生物利用度,可通过直接作用、间接作用或混合机制引发交感反应。
直接作用的拟交感药作用于突触后肾上腺素受体,而不影响突触前神经元。
根据对特定肾上腺素受体亚型具有显著、部分或无选择性,它们被分为选择性或非选择性药物。
非选择性直接作用激动剂,例如减充血剂羟甲唑啉和异丙肾上腺素,均不具有亚型选择性。
选择性直接作用药物根据靶向的肾上腺素能受体类型产生治疗反应。
例如,分别作为ɑ1和ɑ2选择性激动剂的去氧肾上腺素和可乐定具有心血管作用。
选择性β1受体激动剂(如多巴酚丁胺)可增加心输出量,而选择性β2受体激动剂(如特布他林)则用于治疗哮喘。
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