科研
学科
产品
解决方案
教育
功能
商业
cn
肾上腺素激动剂:混合作用药物
6.7
混合性作用的肾上腺素能激动剂通过直接刺激肾上腺素受体以及间接促进神经末梢释放储存的儿茶酚胺来发挥作用。
与内源性儿茶酚胺不同,混合型激动剂缺乏儿茶酚基团,使其成为代谢酶的不良底物,从而延长了作用时间。
麻黄碱和伪麻黄碱均具有良好的口服生物利用度和中枢神经系统穿透性,但其药效弱于儿茶酚胺类物质。
麻黄碱——从麻黄属(Ephedra)植物中分离得到——已被用作口服有效的拟交感神经药以治疗哮喘。
由于麻黄碱可引起心脏兴奋和血管收缩,因此可用于治疗麻醉引起的低血压。然而,其支气管扩张作用弱于异丙肾上腺素或肾上腺素。
此外,其中枢兴奋作用使其被滥用为一种性能增强剂。
伪麻黄碱——一种具有更强间接作用的麻黄碱异构体——可口服有效,且对中枢神经系统的影响较小。其主要用作减充血剂。
由于其常被用作非法制造甲基苯丙胺的前体,其销售受到严格管制。
混合作用肾上腺素激动剂,如麻黄碱和假麻黄碱,对肾上腺素受体直接和间接产生影响。这些药物刺激肾上腺素受体,并间接释放储存的神经递质,增强肾上腺素反应。
麻黄碱和假麻黄碱缺乏儿茶酚胺基团,使它们不容易被代谢酶降解。它们具有更高的口服生物利用度和亲脂性,从而延长作用时间。它们的反应会受到儿茶酚胺耗竭剂(如…