肾上腺素激动剂：化学和结构活性关系

从结构上看，肾上腺素能激动剂具有基本的β-苯乙胺骨架。

为了获得最大激动活性，芳香环上3位和4位的–OH基团是必需的。缺少一个或两个–OH基团会降低活性，但可增强代谢稳定性和中枢神经系统渗透性。

在环与氨基之间引入一个两碳连接链对于获得最佳激动剂活性至关重要。

氨基上的较大体积烷基取代基通常会增强β受体激动活性，但降低α受体激动活性，其中α选择性的去氧肾上腺素是一个例外。

—α-碳上的—CH₃ 取代可提高脂溶性，降低被单胺氧化酶（MAO）代谢的敏感性，并延长作用时间。

相反，β-碳上的–OH取代会降低脂溶性和中枢神经系统渗透性，但可增强α和β受体激动活性。

总之，对β-苯乙胺骨架的结构修饰可产生具有不同肾上腺素受体亲和力、独特药代动力学特征以及不同生物利用度的激动剂。