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肾上腺素拮抗剂 ɑ-受体阻滞剂的化学和分类
6.11
肾上腺素能拮抗剂,或称交感神经阻断剂,可结合肾上腺素受体,阻止儿茶酚胺或其他激动剂对受体的激活。
根据其对肾上腺素受体的亲和力,可将它们分为ɑ或β肾上腺素能阻滞剂。
α-阻滞剂与ɑ1和ɑ2亚型结合。根据其特异性,它们可分为非选择性或选择性两类。
非选择性α受体阻滞剂,例如酚苄明和酚妥拉明,分别含有卤烷基胺和咪唑啉结构基团。
选择性 α1-阻滞剂含有喹唑啉环、哌嗪环以及一个酰基。
这些化合物的最佳活性依赖于4-氨基以及酰基的性质,由此得到哌唑嗪及其类似物。
选择性 α2阻滞剂,如育亨宾,属于吲哚烷基胺类。
总之,α-阻断剂具有结构多样性,与其激动剂在结构上几乎没有相似之处。然而,它们能够有效拮抗激动剂在肾上腺素受体上的作用。
肾上腺素拮抗剂,或交感神经阻滞剂,抑制由儿茶酚胺或激动剂引起的肾上腺素受体激活。根据它们对肾上腺素受体的特异性,肾上腺素受体阻滞剂可以分为两个主要组别:α-肾上腺素阻滞剂(α-阻滞剂)和β-肾上腺素阻滞剂(β-阻滞剂)。α-阻滞剂与α-肾上腺素受体的α1和α2亚型相互作用。
非选择性α-阻滞剂:非选…