6.11: 肾上腺素拮抗剂 ɑ-受体阻滞剂的化学和分类

肾上腺素拮抗剂，或交感神经阻滞剂，抑制由儿茶酚胺或激动剂引起的肾上腺素受体激活。根据它们对肾上腺素受体的特异性，肾上腺素受体阻滞剂可以分为两个主要组别：α-肾上腺素阻滞剂（α-阻滞剂）和β-肾上腺素阻滞剂（β-阻滞剂）。α-阻滞剂与α-肾上腺素受体的α₁和α₂亚型相互作用。

非选择性α-阻滞剂：非选择性α-阻滞剂含有卤代烷基胺或咪唑啉基团。具有卤代烷基胺结构的苯氧苯胺和具有咪唑啉环的氨烯洛辛都是非选择性α-阻滞剂。

选择性α1阻滞剂：选择性α₁阻滞剂具有喹唑啉和哌嗪环以及酰基团。高度选择性α₁阻滞剂普拉洛辛由于存在4-氨基团和酰基团的特定特征而表现出最佳疗效。在保持相似药理特性的同时，₁阻滞剂中的哌嗪环。

选择性α2阻滞剂：选择性α₂阻滞剂，如育亨宾，具有吲哚烷基胺结构。育亨宾存在于育亨宾树皮和蓇葖根中。它选择性作用于主要位于突触前神经末梢的α₂受体，调节去甲肾上腺素释放并放大交感神经传出。

总的来说，α-肾上腺素阻滞剂涵盖了一系列在结构上与肾上腺素激动剂不同的分子。通过α-肾上腺素受体的抑制，它们调节交感神经系统。

肾上腺素能拮抗剂或交感神经阻滞剂与肾上腺素能受体结合，以防止儿茶酚胺或其他激动剂激活受体。

根据它们对肾上腺素能受体的亲和力，它们可以分为 ɑ 或 β 肾上腺素能阻滞剂。

α 受体阻滞剂与 ɑ₁ 和 ɑ₂ 亚型结合。根据其特异性，它们是非选择性的或选择性的。

非选择性α阻滞剂，如苯氧基苯甲胺和酚妥拉明]，分别含有卤代烷基胺和咪唑啉部分。

选择性 α₁ 受体阻滞剂具有喹唑啉和哌嗪环以及酰基。

这些化合物的最佳活性取决于 4-氨基和酰基的性质，从而产生哌唑嗪及其类似物。

选择性 α₂ 受体阻滞剂，如育亨宾，属于吲哚烷基胺类别。

总之，α 阻滞剂表现出结构多样性，与它们的激动剂对应物几乎没有相似之处。尽管如此，它们有效地拮抗了激动剂对肾上腺素能受体的作用。