6.12
请记住,α受体拮抗剂是可逆或不可逆的肾上腺素能受体抑制剂。
由于可逆性拮抗剂具有可解离性,高浓度的激动剂可以克服其药理作用。
然而,不可逆性拮抗剂会形成一种活性中间产物,该产物与α-肾上腺素受体发生不可逆结合,且无法被额外的激动剂所置换。
α1 肾上腺素能受体阻滞剂通过引起血管扩张来降低血压。
α1-受体拮抗剂在治疗由良性前列腺增生引起的尿路梗阻方面也有效。其作用机制是通过降低前列腺和膀胱颈部的肌肉张力来实现的。
α2-肾上腺素能受体阻滞剂可增强突触前神经元交感神经递质的释放,并激活靶器官的肾上腺素能受体。
非选择性α受体阻滞剂由于严重的副作用而未在临床上使用。
然而,对于嗜铬细胞瘤患者,这些药物被用于预防血压升高。嗜铬细胞瘤是一种起源于肾上腺髓质分泌儿茶酚胺的嗜铬细胞的肿瘤。过量的儿茶酚胺释放会导致持续性高血压。