6.12: 肾上腺素拮抗剂：α-受体阻滞剂的药理作用

α-肾上腺素受体阻滞剂，即α-阻滞剂，通过抑制α-肾上腺素受体发挥作用，导致特定的生理作用。α₁-阻滞剂和α₂-阻滞剂具有不同的药理作用和治疗应用。

α₁-阻滞剂：这些药物抑制平滑肌细胞上的α₁-肾上腺素受体，导致血管舒张。这种血管舒张降低血压，使α₁-阻滞剂在治疗高血压方面很有价值。此外，α₁-阻滞剂有效地解决了良性前列腺增生症良性前列腺增生症(BPH)引起的尿流阻塞。这些药物通过松弛前列腺和膀胱颈部的平滑肌，减少尿液流动阻力并缓解与BPH相关的症状。

α₂-阻滞剂：这些拮抗剂作用于神经突触前α₂-肾上腺素受体，增加交感神经递质的释放。这促进靶器官中的肾上腺素受体激活。然而，由于其严重的副作用，非选择性α-阻滞剂同时与α₁和α₂受体相互作用，一般不用于高血压的管理。

总体而言，肾上腺素拮抗剂，特别是α₁-阻滞剂，在调节交感神经系统方面起着至关重要的作用，并为高血压和与良性前列腺增生症相关的尿流阻塞等病症提供治疗益处。

回想一下，α受体拮抗剂是可逆或不可逆的肾上腺素能受体抑制剂。

由于可逆拮抗剂是可解离的，因此高浓度激动剂的存在可以克服它们的药理作用。

然而，不可逆的拮抗剂形成一种反应性中间体，不可逆地与 α-肾上腺素能受体结合，不能被其他激动剂取代。

α₁ -肾上调能受体阻滞剂通过引起血管舒张来降低血压。

α₁-拮抗剂也可有效治疗良性前列腺增生引起的尿路梗阻。它们通过降低前列腺和膀胱颈的肌肉张力来发挥作用。

α₂-肾上腺素能受体阻滞剂增强突触前神经元对交感神经递质的释放，并激活靶器官的肾上神经感受器。

由于严重的副作用，非选择性 α 阻滞剂在临床上不使用。

然而，它们被用于治疗嗜铬细胞瘤以防止血压升高。嗜铬细胞瘤是肾上腺髓质分泌儿茶酚胺的嗜铬细胞的肿瘤。过量的儿茶酚胺释放导致持续性高血压。