6.13
β-受体阻滞剂或β-肾上腺素受体拮抗剂可结合β受体,抑制儿茶酚胺介导的交感神经反应。
所有β受体阻滞剂均为竞争性拮抗剂,但在肾上腺素受体亚型亲和力、脂溶性以及α阻滞能力等特性上存在差异。
β受体阻滞剂可分为非选择性和选择性两类。
首个β受体阻滞剂是具有部分激动活性的二氯异丙肾上腺素。后续研究推动了普萘洛尔的开发,该药物为纯粹的拮抗剂,但属于非选择性药物。
接下来,进一步探索了普萘洛尔类似物,以获得具有β1-选择性的临床有效药物。例如, practolol 和 atenolol 是 β1-选择性的。
少数选择性β1受体拮抗剂(如美托洛尔)具有心脏选择性作用。
此外,β受体阻滞剂还按代进行分类。第一代包括较早的非选择性分子,而第二代则包含心脏选择性分子。
第三代药物包括拉贝洛尔和卡维地洛等新型药物,具有额外的α阻滞或血管扩张作用。这些药物在治疗心脏疾病和血流动力学障碍方面具有重要的治疗意义。
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