6.15
需要回顾的是,传统的β受体阻滞剂主要引起外周血管收缩。相比之下,第三代β受体阻滞剂(如拉贝洛尔和卡维地洛)还具有α1-肾上腺素受体阻滞作用,可引起血管扩张。
这种血管扩张通过多种机制发生,包括一氧化氮生成增加、钙离子内流阻断、钾离子通道开放以及抗氧化作用。
拉贝洛尔由四种在肾上腺素能受体亚型上具有不同作用的异构体组成,临床上以消旋混合物形式提供。
它可抑制β1、β2和α1受体。β1受体阻滞可降低血压,而α1受体阻滞可在不影响心率或心输出量的情况下减少血管阻力。
因此,拉贝洛尔在临床上适用于嗜铬细胞瘤和高血压急症。此外,其低脂溶性意味着胎盘转移可忽略不计,因此可用于妊娠期高血压,安全性较高。
另一方面,卡维地洛具有抗炎作用,可减少脂质过氧化和血管壁增厚。它可改善轻度至重度充血性心力衰竭及心肌梗死患者的心室功能。
第三代β-受体阻滞剂,如拉贝洛尔和卡维地洛,标志着治疗心血管疾病的重大进展。与传统的β-受体阻滞剂不同,第三代药物阻断α1肾上腺素能受体。这通过多种机制促进血管扩张,如增加一氧化氮的产生,抑制钙离子进入,开放钾离子通道和抗氧化作用。例如,拉贝洛尔具有双重作用机制,可用于嗜铬细胞瘤和高血压急症:抑制…