7.7
去极化阻滞剂(如琥珀胆碱)起效迅速,给药后数分钟内即可麻痹手臂、颈部、腿部和呼吸肌。
静脉注射后,琥珀胆碱模拟内源性配体乙酰胆碱,与骨骼肌运动终板上的烟碱型受体结合。
尽管乙酰胆碱酯酶可迅速水解乙酰胆碱,但琥珀胆碱更难被水解,其分解速度较慢。因此,它与受体结合的时间更长,从而延长了膜的去极化状态。
然而,琥珀胆碱的作用持续时间很短,仅为5-10分钟,因为它会扩散到血浆中。在血浆中,它被血浆胆碱酯酶迅速代谢为琥珀单胆碱,后者进一步水解为胆碱和琥珀酸,并从体内消除。
如此快速的水解使得仅有极小部分注射药物能在运动终板处保持有效浓度。
为了计算产生充分麻痹所需的琥珀胆碱剂量,需通过详细的患者评估来估算血浆胆碱酯酶水平。
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