7.8
大多数骨骼肌松弛剂通过作用于中枢神经系统来缓解肌肉僵硬或无力引起的疼痛。
然而,一些肌肉松弛剂,如丹曲林和肉毒杆菌毒素,可直接作用于骨骼肌细胞。
丹曲洛林与骨骼肌细胞肌浆网膜上的兰尼碱受体 RYR1 结合,阻断钙离子的释放。钙离子缺乏会降低肌动蛋白-肌球蛋白相互作用产生的张力,从而缓解肌肉张力,并防止不必要的热量产生。
由于这种降温作用,丹曲林还被用于治疗恶性高热,这是一种由某些全身麻醉药或神经肌肉阻滞剂引发的、可能危及生命的遗传性疾病。
另一方面,肉毒杆菌毒素可用于治疗脑性瘫痪和多发性硬化等痉挛性疾病。
在神经肌肉接头处,活性毒素作用于SNAP-25或突触小泡相关蛋白-2等囊泡融合蛋白,并诱导其发生蛋白水解切割。
这会干扰囊泡融合,抑制乙酰胆碱从突触前神经末梢的胞吐作用,从而部分麻痹肌纤维。
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