局部麻醉剂：化学和构效关系

局部麻醉药（LAs）是一类药物，可导致身体特定区域暂时丧失感觉，从而在医疗操作过程中防止疼痛。 

可注射的局部麻醉药通过皮下或蛛网膜下腔给药。表面麻醉药则浅表应用于擦伤的皮肤或鼻腔、口腔等不同部位的黏膜。

从化学结构上看，局部麻醉药（LAs）是两亲性分子，由一个亲水性胺基和一个通过酯键或酰胺键连接的疏水性芳香环组成。

酯键连接的局部麻醉药（如普鲁卡因）可被血浆酯酶迅速水解，因此其麻醉作用持续时间短且强度较低。

相比之下，酰胺类局麻药（如利多卡因）更稳定，且具有更持久的麻醉作用。

局麻药通过可逆性地阻断神经中的钠离子通道，暂时抑制感觉和运动冲动的传导。
作为弱碱，局麻药在生理pH下部分保持非离子化状态，因而能够穿过脂质双分子层。

进入轴突后，局麻药发生离子化，阻断钠离子通道的受体，从而阻止神经冲动的传导。
疏水性结合位点可保护局麻药免遭代谢，同时增强其药效和麻醉持续时间。