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局部麻醉药:药代动力学
8.3
药代动力学描述了局部麻醉药(LAs)在体内的吸收、分布、代谢和消除速度,这些过程影响其药效强度和作用持续时间。
当局部麻醉药(LAs)被注入血管组织时,会逸入全身循环,导致不良反应。因此,局部麻醉药常与血管收缩剂联合使用,以减少局部血流,将麻醉作用限制在目标区域。
局麻药的分布取决于靶组织的类型。例如,如果注入蛛网膜下腔的局麻药与脑脊液密度相同,则药物将保持静止,只要患者保持直立体位,即可实现局部麻醉。
当酯键连接的局麻药(如普鲁卡因)被血清胆碱酯酶代谢时,其麻醉作用会随之消除;而大多数酰胺键连接的局麻药则在肝脏中通过细胞色素P450酶系统代谢。
产生的代谢物具有水溶性,可通过肾脏排出体外。
局部麻醉药物(LAs)的效力和持续作用时间由它们的药代动力学确定。药代动力学描述了LAs在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。当给予血管组织时,LAs迅速被吸收并进入全身循环,降低其局部效果。将肾上腺素等血管收缩剂加入LAs可以减少其进入体循环的吸收,使其在临床上有效。血管收缩剂将局麻药定位在所需的部…