生理屏障

药物需穿过不同的生理屏障才能进入细胞内区域。这些屏障包括血管内皮、细胞膜、血脑屏障和血胎屏障等，具有半透性，可限制药物在组织中的分布。

其中，血管内皮对大多数药物具有自由通透性，包括分子量小于600道尔顿的离子化、非离子化或亲脂性药物。

药物从毛细血管壁扩散进入细胞外液后，必须穿过细胞膜才能进入细胞。脂溶性药物和小分子可轻易透过细胞膜，而其他药物则需要通过载体蛋白进行主动转运。

与其他毛细血管不同，脑内的毛细血管由内皮细胞构成，这些内皮细胞通过连续的紧密连接结合在一起，形成血脑屏障。

它对所有非脂溶性药物具有不可渗透性，但允许某些药物被主动转运进入大脑。

最后，胎盘屏障允许分子量小于1000道尔顿的脂溶性分子通过被动扩散进入胎儿血液循环。该屏障的屏障功能弱于血脑屏障。因此，为避免致畸性，妊娠期间限制药物使用。