3.29
前药是无活性的药物前体,可在体内通过酶促或化学方式转化为活性药物。它们主要在肝脏或作用部位发生代谢。
与活性药物相比,大多数前药具有更好的吸收性、更高的化学稳定性、增强的膜通透性、无不良味道以及更少的不良反应。
通常,前药包含一种通过共价键与称为载体的化学基团相连的活性药物。当前药进入体内后,酶会代谢掉连接的载体,从而释放出活性药物。
例如,抗高血压药物依那普利在肝脏酯酶的作用下代谢生成依那普利拉。这种活性的二羧酸化合物若不通过此途径,则需经静脉给药。
相比之下,生物前体前药是一种不含载体的化学惰性药物形式,可在体内通过酶促反应转化为活性药物。
左旋多巴是多巴胺的生物前体,同时也是一种氨基酸。它通过氨基酸转运蛋白穿过血脑屏障,在脑内由脱羧酶切除其羧基,从而释放出神经递质。
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