10.4
β-肾上腺素能刺激会增加细胞内 Ca2+ 内流和起搏电流,从而导致心律失常。II 类抗心律失常药物是 β-肾上腺素受体拮抗剂,可通过间接阻断 Ca2+ 通道来拮抗 β 受体的刺激作用。
这些药物主要抑制第4相心肌细胞去极化,降低自律性,延长房室传导,减慢心率并减弱心肌收缩力。
II类药物在β1选择性、内在拟交感活性、膜稳定作用以及动作电位延长方面各不相同。
非选择性β受体阻滞剂(如普萘洛尔)可抑制β2受体介导的低钾血症,同时也能阻断Na+通道。然而,这类药物可能引起支气管痉挛。
像美托洛尔这样的β1 -选择性药物具有较弱的支气管收缩作用。
其他Ⅱ类药物包括艾司洛尔(一种短效静脉用药)和醋丁洛尔,后者用于治疗室性异位搏动。
II类药物的不良反应包括疲劳、心动过缓、支气管痉挛和低血压。突然停用这些药物可能导致反跳症状,甚至加重心律失常。
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