阿片类受体：概述

阿片受体可响应内源性或合成性阿片类物质。它们分布于外周和中枢神经系统，以及巨噬细胞和星形胶质细胞等非神经元细胞中。

根据配体特异性，它们被分为μ、δ和κ受体。

μ 和 κ 受体调节伤害性反应，而 δ 受体在外周与脑啡肽相互作用。所有这些反应共同促成镇痛作用。

阿片受体属于视紫红质家族的G蛋白偶联受体（GPCRs）。

它们具有一个胞外N端、七个跨膜α螺旋，以及三个胞外和胞内环，末端为一条较长的羧基尾部。

阿片受体信号转导由G蛋白与受体偶联介导，触发细胞内级联反应。这导致腺苷酸环化酶受到抑制、细胞膜超极化以及神经递质释放减少。

根据结合位点的选择性，作用于阿片受体的药物（即阿片类药物）可以是完全激动剂、部分激动剂或拮抗剂。例如，吗啡是一种天然存在的生物碱，  是μ阿片受体的完全激动剂。