13.3
阿片类药物是一类具有镇痛作用的多样化药物,可分为天然、合成或半合成化合物。
天然阿片类物质,称为阿片剂,是从罂粟植物中提取的生物碱。
吗啡是一种苯并异喹啉类化合物,具有复杂的三维五环结构和独特的T形X射线构象,能够与阿片受体相互作用。
它能强烈结合μ阿片受体,触发一系列反应,从而缓解疼痛并诱发欣快感。
吗啡具有线性的药代动力学特征,可在体内组织中迅速分布。在肝脏中,吗啡与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
然而,吗啡可能产生不良反应,包括恶心、瞳孔缩小、嗜睡、便秘、呼吸抑制和咳嗽反射。
可待因是一种较温和的μ受体激动剂,具有镇痛和镇咳作用。然而,它可能导致呼吸抑制,并在儿童中存在致死风险。
长期使用阿片类药物会促使耐受性的产生,需要更高剂量才能达到相同的效果,导致成瘾,并在停用后出现戒断症状。
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