16.4
镇静剂属于一类能够使个体镇静的药物,而催眠药则用于诱导并维持睡眠。这两类药物均通过减缓大脑活动发挥作用。
镇静催眠药物以剂量依赖性方式抑制中枢神经系统活动。较早的药物如巴比妥类药物遵循线性剂量-效应曲线,可能具有致命风险。而 newer 药物如苯二氮䓬类药物则偏离线性曲线,因此适用于短期缓解。
镇静催眠药物主要作用于GABAA配体门控离子通道和褪黑素GPCR。
神经递质GABA结合并打开GABAA离子通道,允许氯离子内流,降低静息电位,从而抑制神经元放电。
巴比妥类药物、苯二氮䓬类药物以及唑吡坦等新型药物在GABA受体上的不同变构位点结合A 通道,促进GABA结合及神经元抑制。
此外,褪黑激素可激活下丘脑前部的MT1和MT2 GPCR,降低神经元放电,促进睡眠。褪黑激素类似物(如雷美尔通)对失眠有帮助,且无依赖风险。
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