16.4: 镇静剂和催眠药：概述

镇静剂是缓解焦虑的药物，而催眠药则诱导睡眠。这两类药物都会抑制神经元活动，镇静剂具有镇静作用，催眠药则有助于睡眠。

镇静催眠药分为巴比妥类、苯二氮卓类 (BZD) 和非苯二氮卓类或 Z 类药物。这些药物通过抑制中枢神经系统活动起作用，这种抑制作用与剂量有关。较旧的镇静药物，如巴比妥类药物，其剂量反应关系呈线性曲线，如果使用不当，可能会致命。相比之下，较新的药物，如苯二氮卓类药物，具有非线性的剂量反应关系，使其成为更安全的镇静催眠药选择，因为只有极高的剂量才会导致严重的中枢神经系统抑制。

镇静剂的主要靶点是 GABAA 配体门控离子通道，而催眠药的主要靶点是褪黑激素 G 蛋白偶联受体。当神经递质 GABA 与 GABA_A 离子通道结合时，通道会打开，从而允许氯离子流入。这一过程会降低神经元的静息电位，抑制神经元放电，从而产生镇静作用。

巴比妥类药物、苯二氮卓类药物和非苯二氮卓类药物（如唑吡坦 (Ambien)）作用于 GABA_A 通道上的不同变构位点。通过促进 GABA 与这些位点的结合，这些药物增强了对神经元的抑制作用，从而抑制了大脑活动。

此外，褪黑激素是一种调节睡眠-觉醒周期的激素，可激活下丘脑前部的 MT1 和 MT2 GPCR。这些受体的激活会减少神经元放电，促进睡眠。褪黑激素类似物，如雷美替胺 (Rozerem)，可模仿褪黑激素的效果，有助于治疗失眠，且不会产生依赖性风险。

了解这些药物的复杂机制对于医疗保健专业人员有效开具处方至关重要，既能平衡缓解焦虑或诱导睡眠的需求，又能最大限度地降低使用相关风险。仔细考虑剂量和患者反应对于确保镇静催眠药物的安全和有益效果至关重要。

镇静剂属于一类使人平静的药物，而催眠药则诱导和维持睡眠。这两类都通过减慢大脑活动起作用。

镇静催眠药物以剂量依赖性方式抑制 CNS 活性。巴比妥类药物等较旧的药物遵循线性曲线，因此可能致命。苯二氮卓类药物等较新的药物偏离线性曲线，使其可用于短期缓解。

镇静催眠药物主要靶向 GABA_A 配体门控离子通道和褪黑激素 GPCR。

神经递质 GABA 结合并打开 GABA_A 离子通道，允许氯离子内流，降低静息电位，进而抑制神经元放电。

巴比妥类药物、苯二氮卓类药物和唑吡坦等新型药物在 GABA_A 通道上的不同变构位点结合，促进 GABA 结合和神经元抑制。

此外，褪黑激素激活下丘脑前部的 MT₁ 和 MT₂ GPCR，减少神经元放电并促进睡眠。褪黑激素类似物，如雷美替胺，对失眠有帮助，没有任何依赖风险。